top of page
Rechercher
  • Photo du rédacteurThuốc Đặc Trị 247

Tracleer 125mg tri tang huyet ap mach phoi

Tracleer là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của Tăng huyết áp động mạch phổi ( PAH ). Tracleer có thể được sử dụng một mình hoặc với các loại thuốc khác.

Chỉ định điều trị

Điều trị tăng áp động mạch phổi (PAH) để cải thiện khả năng gắng sức và các triệu chứng ở bệnh nhân loại III chức năng của WHO. Hiệu quả đã được thể hiện trong:

  • Tăng huyết áp động mạch phổi nguyên phát (vô căn và di truyền)

  • Tăng áp động mạch phổi thứ phát sau bệnh xơ cứng bì mà không có bệnh phổi kẽ đáng kể

  • Tăng huyết áp động mạch phổi liên quan đến các cơn tắc nghẽn hệ thống từ phổi bẩm sinh và sinh lý học của Eisenmenger

Cảnh báo

  • Không sử dụng Tracleer nếu bạn đang mang thai hoặc nghĩ rằng bạn có thể mang thai. Bạn sẽ cần phải thử thai trước, trong và sau khi điều trị bằng thuốc này. Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả cao để tránh thai trong khi sử dụng Tracleer và ít nhất 30 ngày sau liều cuối cùng của bạn.

  • Một số loại thuốc khác có thể tương tác với Tracleer và không nên được sử dụng cùng lúc. Nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc hiện tại của bạn.

  • Tracleer có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng về gan. Chức năng gan của bạn sẽ cần được kiểm tra thường xuyên.

Đặc tính dược động học

  • Dược động học của bosentan chủ yếu được ghi nhận ở những đối tượng khỏe mạnh. Dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân cho thấy mức độ phơi nhiễm với bosentan ở bệnh nhân PAH người lớn cao hơn khoảng 2 lần so với người lớn khỏe mạnh.

  • Ở những người khỏe mạnh, bosentan hiển thị dược động học phụ thuộc vào liều lượng và thời gian. Độ thanh thải và thể tích phân bố giảm khi tăng liều tiêm tĩnh mạch và tăng theo thời gian. Sau khi uống, tiếp xúc toàn thân tỷ lệ với liều lên đến 500 mg. Ở liều uống cao hơn, C max và AUC tăng ít hơn tỷ lệ với liều.

Sự hấp thụ

  • Ở những đối tượng khỏe mạnh, sinh khả dụng tuyệt đối của bosentan là khoảng 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 3-5 giờ.

Phân bổ

  • Bosentan liên kết nhiều (> 98%) với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Bosentan không xâm nhập vào hồng cầu.

  • Thể tích phân phối (V ss ) khoảng 18 lít được xác định sau khi tiêm tĩnh mạch liều 250 mg.

Chuyển đổi sinh học và loại bỏ

  • Sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất 250 mg, độ thanh thải là 8,2 L / h. Thời gian bán thải cuối cùng (t 1/2 ) là 5,4 giờ.

  • Khi dùng nhiều liều, nồng độ bosentan trong huyết tương giảm dần xuống còn 50–65% so với sau khi dùng một liều duy nhất. Sự giảm này có lẽ là do tự động cảm ứng các men gan chuyển hóa. Tình trạng trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3-5 ngày.

  • Bosentan được thải trừ qua mật sau khi chuyển hóa ở gan bởi các isoenzyme cytochrome P450, CYP2C9 và CYP3A4. Ít hơn 3% liều uống đã dùng được phục hồi trong nước tiểu.

  • Bosentan tạo thành ba chất chuyển hóa và chỉ một trong số này có hoạt tính dược lý. Chất chuyển hóa này chủ yếu được đào thải dưới dạng không đổi qua mật. Ở bệnh nhân người lớn, sự tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn ở những người khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân có bằng chứng về sự hiện diện của ứ mật, sự tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính có thể tăng lên.

  • Bosentan là chất cảm ứng CYP2C9 và CYP3A4 và có thể cả CYP2C19 và P-glycoprotein. Trong ống nghiệm , bosentan ức chế bơm xuất muối mật trong nuôi cấy tế bào gan.

  • Dữ liệu in vitro chứng minh rằng bosentan không có tác dụng ức chế liên quan đến các isoenzyme CYP được thử nghiệm (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4). Do đó, bosentan dự kiến ​​sẽ không làm tăng nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi các isoenzyme này.


3 vues0 commentaire
bottom of page